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2024-08-21 03:08:52

目前臨床上使用的降壓藥物估計(jì)有數(shù)十種,但大致可分為六類,并且每10年就會(huì)發(fā)明一類新的藥物。為了方便大家記憶,我把降壓藥歸納為六大類:

A:-受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEIs、primeroids)、血管緊張素受體阻滯劑(ARB、沙坦類);

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苯磺酸氨氯地平片生產(chǎn)企業(yè):輝瑞制藥有限公司功能主治:本品適用于治療高血壓;適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療;用于確診或疑似血管痙攣性心絞痛。治療可單獨(dú)使用或與其他降壓藥、抗心絞痛藥聯(lián)合使用。用法用量:通常口服起始劑量為5mg,每日一次,最大劑量不應(yīng)超過(guò)10mg,每日一次?,F(xiàn)在購(gòu)買

B:-阻滯劑;

C:鈣通道阻滯劑(CCB、Dipine);

D:利尿劑。

受體阻滯劑

于20世紀(jì)40年代上市,代表藥物為特拉唑嗪。

1、機(jī)制:

通過(guò)阻斷腎上腺素能受體,它可以直接擴(kuò)張血管并降低血壓。

2、優(yōu)點(diǎn):

具有較強(qiáng)的降壓作用;對(duì)血糖、血脂無(wú)影響,甚至有改善作用;對(duì)前列腺增生有治療作用。

3、缺點(diǎn):

降壓作用過(guò)強(qiáng),可反射性地引起心率加快,部分患者可誘發(fā)心絞痛;直立性低血壓(突然躺或蹲、立等體位改變時(shí)血壓降低,甚至虛脫)。

4. 選擇:

由于其副作用嚴(yán)重,臨床上不作為一線降壓藥,很少使用或不被首選。但也可用于惡性高血壓、腎性高血壓等難治性高血壓。

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)

20世紀(jì)80年代上市。因此類藥名中帶“蒲利”二字,故俗稱蒲利類。代表藥物為貝那普利、福辛普利,其他還有卡托普利、依那普利、賴那普利等。諾普利、雷米普利、培哚普利等

一、作用機(jī)制:血管緊張素II是一種強(qiáng)烈收縮血管的物質(zhì),是引起高血壓的“元兇”之一。減少血管緊張素II的產(chǎn)生或阻斷其作用可以降低血壓??垢哐獕核幬锿ㄟ^(guò)抑制血管緊張素II的產(chǎn)生來(lái)降低血壓。

2、優(yōu)點(diǎn):擴(kuò)張腎小球的傳出小動(dòng)脈,降低腎小球內(nèi)壓力,具有降低尿蛋白、延緩腎損傷(保腎)的作用。是腎病及糖尿病、高血壓患者的首選藥物;影響甚至改善性功能;對(duì)心臟肥大有良好的作用;對(duì)血尿酸、血脂、血糖都有好處。

3、缺點(diǎn):干咳,東亞人干咳的發(fā)病率特別高,這也是這類藥逐漸被冷落的原因;副作用如血鉀升高和血肌酐升高。血鉀升高、血肌酐升高的發(fā)生率并不高,但一旦發(fā)生則比較危險(xiǎn);孕婦禁用;雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄者禁用。

4、選擇:慢性腎病高血壓首選;糖尿病腎病高血壓首選;慢性腎病、糖尿病伴蛋白尿者,無(wú)論是否患有高血壓,也應(yīng)使用;年輕人有高血壓。

血管緊張素受體阻滯劑(ARB)

20世紀(jì)90年代上市。由于這類藥的名稱中帶有“沙坦”二字,所以俗稱沙坦。代表藥物有纈沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦,其他還有氯沙坦、替米沙等。坦、奧美沙坦等。這類藥物是目前市場(chǎng)上最新的降壓藥物,可以說(shuō)都是優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品。

一、作用機(jī)制:血管緊張素II是一種強(qiáng)烈收縮血管的物質(zhì),是引起高血壓的“元兇”之一。減少血管緊張素II的產(chǎn)生或阻斷其作用可以降低血壓。沙坦類降壓藥對(duì)血管緊張素II的產(chǎn)生沒有影響,但可以阻斷血管緊張素II降低血壓的作用。

2、優(yōu)點(diǎn):擴(kuò)張腎小球的傳出小動(dòng)脈,降低腎小球內(nèi)壓力,還具有降低尿蛋白、延緩腎損傷(保腎)的作用。是腎病及糖尿病、高血壓患者的首選藥物;影響甚至改善性功能;無(wú)反射性心動(dòng)過(guò)速,對(duì)心肌肥厚有良好作用;對(duì)血尿酸、血脂、血糖都有好處。氯沙坦還具有降低尿酸的作用;沒有干咳。

3、缺點(diǎn):有血鉀升高、血肌酐升高等副作用。血鉀升高和血肌酐升高的發(fā)生率較脯氨酸低,但一旦發(fā)生則危險(xiǎn)性更大,因此更受關(guān)注。孕婦禁用;雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄者禁用。

4、選擇:慢性腎病高血壓首選;糖尿病腎病高血壓首選;慢性腎病、糖尿病伴蛋白尿者,無(wú)論是否患有高血壓,也應(yīng)使用;年輕人有高血壓。

最初認(rèn)為,血清肌酐>265mol/L,不能使用Prilim類降壓藥,血清肌酐>350umol/L,不能使用沙坦類降壓藥。有些人甚至錯(cuò)誤地認(rèn)為,只要血肌酐升高,這兩類降壓藥就不能使用。藥品。后來(lái)大量數(shù)據(jù)證實(shí),這些擔(dān)心是多余的,血清肌酐值不再是禁忌。

然而,應(yīng)監(jiān)測(cè)血清肌酐的變化。使用過(guò)程中如血清肌酐升高30%以上,應(yīng)減少劑量。如果血清肌酐升高超過(guò)50%,應(yīng)停藥。如果血鉀大于5.5mmol/L,或懷孕,或有雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄,則不宜使用PULA降壓藥和沙坦類降壓藥。

另外,普利西降壓藥和沙坦類降壓藥不能一起使用,只能選擇其中一種。

受體阻滯劑

20世紀(jì)60年代上市,代表藥物是美托洛爾。

1、作用機(jī)制:腎上腺素受體分為三種,即1受體、2受體和3受體。 1受體主要分布于心肌。興奮可引起心率加快、心肌收縮力增強(qiáng)。阻斷可導(dǎo)致心率減慢和心肌收縮力減弱。 2受體分布于支氣管。興奮可引起支氣管擴(kuò)張,阻塞可引起支氣管痙攣; 3受體主要分布在脂肪細(xì)胞上,刺激可引起脂肪分解。

用于降血壓的1受體阻滯劑阻斷1受體的功能,通過(guò)減慢心率和減弱心肌收縮力來(lái)降低血壓。

2、優(yōu)點(diǎn):減慢心率,減少心肌耗氧量;它可以降低心力衰竭的總體死亡率;在降低血壓的同時(shí),對(duì)竇性心動(dòng)過(guò)速、室性早搏、房性早搏等心律失常有治療作用。

3.缺點(diǎn):心動(dòng)過(guò)緩;房室傳導(dǎo)阻滯加重,II度及以上房室傳導(dǎo)阻滯為絕對(duì)禁忌癥;非選擇性阻滯劑可誘發(fā)哮喘。

4.選擇:受體阻滯劑目前分為三代:

第一代為非選擇性受體阻滯劑,代表藥物為普萘洛爾。這類藥物無(wú)差別地阻斷三種受體,不僅使心率減慢、血壓下降,還會(huì)引起支氣管痙攣,誘發(fā)哮喘,并干擾糖代謝,導(dǎo)致血糖升高。降血壓能力不強(qiáng),但副作用較多,所以該類藥物已基本被淘汰。

第二代選擇性阻斷1受體。代表藥物是美托洛爾。其他還有阿替洛爾、比索洛爾等,可以降低血壓、減慢心率,對(duì)氣管和血糖影響不大。是目前受體阻滯劑的主力,可優(yōu)先考慮。

第三代也是非選擇性受體阻滯劑,但加入了受體阻滯劑,拮抗了第一代藥物的副作用,具有更好的降血壓作用。它是一種-受體阻滯劑。毒品界的后起之秀。代表藥物有阿羅洛爾、卡維地洛等。

受體阻滯劑對(duì)心臟有額外的保護(hù)作用,可優(yōu)先用于高血壓、主要是高舒張壓(低血壓)的患者。此外,可優(yōu)先考慮焦慮癥引起的高血壓和精神因素起主要作用的高血壓。

鈣通道阻滯劑(CCB)

它于20 世紀(jì)70 年代推出,也稱為鈣拮抗劑。由于這類藥的名稱中帶有“地平”二字,所以俗稱“地平”,代表藥物苯磺酸氨氯地平。

1、作用機(jī)制:通過(guò)阻斷心肌平滑肌細(xì)胞膜和血管壁上的鈣離子通道,減弱心肌收縮力,減少心肌耗氧量,直接擴(kuò)張外周血管,從而降低血壓。

2、優(yōu)點(diǎn):降壓作用強(qiáng);對(duì)老年人單純性收縮壓升高有良好的效果;安全,幾乎沒有禁忌癥,所有情況都可以使用,嚴(yán)重腎功能衰竭也可以使用;在降低血壓的同時(shí),還能保護(hù)心臟、大腦等重要器官。保護(hù)作用;可與任何其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。

3、缺點(diǎn):第一代鈣拮抗劑引起交感神經(jīng)系統(tǒng)反射性興奮,可導(dǎo)致心率加快,甚至猝死,已被禁止使用;體位性低血壓;潮紅和頭痛;腳踝水腫;牙齦增生。

4、選擇:建行是一個(gè)大家庭,成員眾多,每個(gè)成員的“性別、年齡、性格”等各不相同。概括起來(lái),目前分為老、少三代。

第一代:代表藥物硝苯地平。此類藥物起效快,維持時(shí)間短,需要每日服用3次。服用后血壓迅速下降,但由于血管迅速擴(kuò)張,患者常感到頭痛、頭暈、面耳潮紅、心跳加速。由于硝苯地平具有起效快、失效快的特點(diǎn),即使一天服用3次,血壓也很難穩(wěn)定。

而且,長(zhǎng)期單獨(dú)服用硝苯地平降血壓,很容易造成猝死。因此,硝苯地平已被禁止長(zhǎng)期抗高血壓使用。如今,它主要用于暫時(shí)降低惡性高血壓,特別是高血壓,但即使在這種情況下,現(xiàn)在也被認(rèn)為是不安全的,所以盡量避免使用它。

第二代:代表藥物硝苯地平控釋片。為了克服硝苯地平的缺點(diǎn),一些制藥公司將硝苯地平放入特殊的包衣中,以延長(zhǎng)藥物的釋放時(shí)間,從而延長(zhǎng)作用持續(xù)時(shí)間,減少副作用。這是第二代藥物,包括硝苯地平控釋片和硝苯地平緩釋片。

每天服用1-2 次。猝死的副作用沒有了,但是臉、耳朵潮紅等副作用仍然存在。長(zhǎng)期使用還會(huì)引起牙齦增生、下肢輕度水腫。這些藥物不應(yīng)該減半服用。

第三代:代表藥苯磺酸氨氯地平,還有苯磺酸左旋氨氯地平片、苯磺酸氨氯地平片、左旋氨氯地平、拉西地平等國(guó)內(nèi)仿制藥。其中苯磺酸氨氯地平的半衰期為35-50小時(shí),是目前所有降壓藥物中持續(xù)時(shí)間最長(zhǎng)的降壓藥物。

因此,不需要緩釋或控釋。每天服用一次,血壓可24小時(shí)穩(wěn)定控制。其吸收和療效不受患者胃腸功能和食物的影響。它也可以與大多數(shù)藥物一起服用或分成兩半服用。此外,由于其作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),偶爾漏服一次的患者也不會(huì)出現(xiàn)血壓升高的情況。因此,它是最常用的CCB,也是最常用的降壓藥之一。

利尿劑

于20世紀(jì)50年代上市,代表藥物為氫氯噻嗪。

用于降低血壓的利尿劑一般分為4種:

1、噻嗪類利尿劑:代表藥物氫氯噻嗪;

2.袢利尿劑:代表藥物為呋塞米;

3.醛固酮拮抗劑:又稱保鉀利尿劑,代表藥物為螺內(nèi)酯;

4、噻嗪類利尿劑:代表藥物吲達(dá)帕胺。

1、機(jī)制:

鈉攝入過(guò)多、水鈉潴留導(dǎo)致體內(nèi)血容量過(guò)多,是高血壓的重要原因。體內(nèi)過(guò)多的鈉還會(huì)抑制某些降壓藥物的藥效。利尿劑治療高血壓不是為了排尿,而是為了排鈉,從而降低血壓。利尿劑是抗高血壓治療的基礎(chǔ),可以與幾乎任何其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。

2、優(yōu)點(diǎn):

起效緩慢,降壓穩(wěn)定,老年人使用比較安全;可增強(qiáng)普利西、沙坦類降壓藥的降壓作用;對(duì)于高血壓合并水腫、心力衰竭的患者更為滿意。

3、缺點(diǎn):

降壓作用較弱;長(zhǎng)期使用噻嗪類及噻嗪類利尿劑有低鉀血癥風(fēng)險(xiǎn),醛固酮拮抗劑有高鉀血癥風(fēng)險(xiǎn);干擾尿酸代謝,常誘發(fā)痛風(fēng);對(duì)血糖、血脂的代謝也不利。影響。

4. 選擇:

氫氯噻嗪利尿作用緩慢,但排鈉作用還不錯(cuò),因此是降壓藥的首選利尿劑。氫氯噻嗪的用量為每天12.5mg~25mg(半片-1片)。如果增加劑量,降壓作用不會(huì)增加,但低鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn)會(huì)增加。因此,應(yīng)小劑量服用以降低血壓。有些沙坦類降壓藥,如厄貝沙坦氫氯噻嗪片、纈沙坦氫氯噻嗪片、氯沙坦氫氯噻嗪等,在配制時(shí)添加12.5mg氫氯噻嗪片,以增加降壓作用。

螺內(nèi)酯的利尿作用也比較緩慢,是醛固酮增多癥引起的繼發(fā)性高血壓的特效治療藥物。由于它減少鉀的排泄,因此可以抵消其他利尿劑引起的低鉀血癥。常與噻嗪類利尿劑聯(lián)合使用,既可增加利尿作用,又可避免血鉀紊亂。長(zhǎng)期單獨(dú)使用可能引起高鉀血癥。

注意:螺內(nèi)酯可引起男性乳房發(fā)育等女性化傾向,因此年輕男性高血壓患者應(yīng)慎用。

速尿具有很強(qiáng)的利尿作用,用于嚴(yán)重水腫、心力衰竭等的利尿治療,常引起低鉀血癥,故很少用于降壓治療。

吲達(dá)帕胺片是一種噻嗪類利尿劑,具有噻嗪類利尿和鈣拮抗劑樣作用。它通過(guò)排泄鈉和擴(kuò)張血管來(lái)降低血壓。

化合物

除上述單一藥物外,還有兩種或兩種降壓藥物的組合,其目的是方便用藥、增強(qiáng)療效或降低價(jià)格。

1.復(fù)方利血平氨苯蝶啶片:

是我國(guó)著名胸心血管外科專家吳英凱院士與著名數(shù)學(xué)家華羅庚基于數(shù)學(xué)優(yōu)化方法聯(lián)合研制的復(fù)方降壓藥。其成分為氫氯噻嗪、氨苯蝶啶、硫酸二肼苯達(dá)嗪和利血平。它有效、廉價(jià),適用于輕、中度高血壓。該藥研發(fā)出來(lái)時(shí),一些新型降壓藥尚未上市,其成分如利血平已作為單一藥物被淘汰。在基層得到廣泛應(yīng)用。

2.沙坦類降壓藥+氫氯噻嗪:

例如,在厄貝沙坦氫氯噻嗪片、纈沙坦氫氯噻嗪片、氯沙坦氫氯噻嗪等中添加12.5mg(相當(dāng)于半片)氫氯噻嗪,以提高療效。但這類復(fù)方藥物的價(jià)格往往高于兩種單藥的價(jià)格,不具備價(jià)格優(yōu)勢(shì),因此不受醫(yī)保青睞。

3.纈沙坦氨氯地平片:

一粒相當(dāng)于一粒纈沙坦+一粒氨氯地平,價(jià)格低于兩粒單粒的價(jià)格。療效增強(qiáng),聯(lián)合用藥更方便。

選擇長(zhǎng)效藥物:第三代CCB、ACEI、ARB均為長(zhǎng)效藥物。長(zhǎng)效藥物服用簡(jiǎn)單,每天只需服用一次。漏服的可能性較小,因此患者更容易接受。而且長(zhǎng)效藥物作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),可以使血壓保持穩(wěn)定控制。

聯(lián)合用藥:早期高血壓除非單獨(dú)用藥,一般建議聯(lián)合使用2-3種降壓藥。這樣副作用小,療效好。如果某種藥物控制血壓效果不好,應(yīng)增加品種,但不要增加劑量。如果只是增加劑量,療效可能不會(huì)增加多少,但副作用會(huì)明顯增加。

按時(shí)服藥:藥物的維持時(shí)間是固定的。按時(shí)服藥可以保持血液中藥物濃度的穩(wěn)定,當(dāng)然血壓也可以保持穩(wěn)定。不按需要服藥。 —— 如果血壓高,請(qǐng)吃藥。如果您的血壓正常,請(qǐng)勿服藥。如果這樣的話,血壓就一直在波動(dòng),而并發(fā)癥多是在血壓波動(dòng)時(shí)發(fā)生的。

公認(rèn)的理想組合是:ARB或ACEI+利尿劑;第三代CCB+利尿劑; ARB或ACEI+第三代CCB;第三代CCB+受體阻滯劑; ARB+第三代CCB+利尿劑。

尤其是最后一個(gè)組合,對(duì)大多數(shù)類型的高血壓基本無(wú)敵。

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